苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究
DOI:
作者:
作者单位:

安徽医科大学1,合肥230032;军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850,安徽医科大学1,合肥230032;军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850

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中图分类号:

R914.5

基金项目:

国家自然科学基金项目(面上项目,重点项目,重大项目)


Synthesis and Biological Evaluation of Benzamides as Histone Deacetylase Inhibitors
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Fund Project:

The National Natural Science Foundation of China (General Program, Key Program, Major Research Plan)

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    摘要:

    以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步的研究提供参考。

    Abstract:

    MS-275 was taken as the lead compound, we designed and synthesized eight benzamides as histone deacetylase inhibitor, and their structures were identified by MS and 1H-NMR .A test of target compounds on human breast cancer cells MCF-7 and human lung cancer cells A549 in vitro antiproliferative activity has been done, in which MS-275 was taken as a positive control.The results showed that six compounds of target compounds showed better tumor suppression activity,especially the vitro inhibitory activity on tumor cells of compounds 5a and 7b has a more remarkably improved compared with the MS-275,they can be mentioned for further study as reference.

    参考文献
    相似文献
    引证文献
引用本文

张志杰,赵砚瑾,刘意林,等. 苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 科学技术与工程, 2015, 15(13): .
. Synthesis and Biological Evaluation of Benzamides as Histone Deacetylase Inhibitors[J]. Science Technology and Engineering,2015,15(13).

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  • 收稿日期:2014-12-23
  • 最后修改日期:2014-12-23
  • 录用日期:2015-01-20
  • 在线发布日期: 2015-05-05
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